




尼拉帕利(尼拉帕尼)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制药。2017年3月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准,用于复发性上皮细胞卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌及对铂化疗完全或部分应答的成人患者维持治疗。
尼拉帕尼是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。尼拉帕尼诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。尼拉帕利功效与作用:在体外,尼拉帕利(尼拉帕尼)与多巴胺转运蛋白(DAT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)结合,并抑制细胞摄取去甲肾上腺素和多巴胺,其半数抑制浓度(IC50)低于患者接受临床推荐剂量在稳态时药物浓度谷值(Cmin),尼拉帕尼对这些转运蛋白或转运体的抑制作用,可能对患者的心血管或中枢神经系统有潜在的影响。
尼拉帕利(尼拉帕尼)口服300 mg(3粒胶囊),每天1次,是否与食物同服均可。服药时应整粒胶囊吞服,最好在每天大约相同时间服用,而睡前服药是处置恶心的有效方法。患者应在近期含铂化疗药治疗方案后不迟于8周的时间开始服用尼拉帕尼,直至疾病进展或不可耐受的不良反应。若患者因呕吐或其他原因缺失一次剂量,应按照服药时间表,继续服下一次剂量,不可在同一天服附加剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793