恩曲替尼(Rozlytrek)是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可用于NTRK1/2/3和ROS1融合的癌症患者。恩曲替尼(Rozlytrek)于2019年8月15日获FDA批准上市,于2019年6月19日在日本批准上市。
体外肿瘤细胞系中,与空白对照组比较,低浓度恩曲替尼即可强效抑制TrkA/B/C,ROS1和ALK的活性。体内PDX模型小鼠肿瘤研究中,包括TPM3-NTRK1基因融合的结肠直肠癌模型、TPM3-NTRK1基因融合的软组织肉瘤模型、MPRIP-NTRK1,ETV6-ROS1,SCD4-ROS1和CD74-ROS1的ALK融合肺癌模型,ETV6-NTRK3基因融合的头颈部癌症模型以及ETV6-NTRK3基因融合急性髓系白血病。结果均显示恩曲替尼具有抗肿瘤活性,且诱导肿瘤消退。
恩曲替尼(Rozlytrek)不良反应有什么?
恩曲替尼(Rozlytrek)> 10%的不良反应包括:所有级别、肌酐升高、贫血、高尿酸血症、疲劳、便秘、味觉障碍、AST提升、水肿、淋巴细胞减少症、ALT增加、低钠血症、腹泻、感觉不良、恶心、低钙血症、低磷血症、呼吸困难、脂肪酶增加、低白蛋白血症、头晕、中性粒细胞减少、肌痛、认知障碍、淀粉酶增加、高钾血症、体重增加、碱性磷酸酶增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛等。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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