




比美替尼(贝美替尼,Mektovi)是MEK的选择性抑制剂,其生产厂家是Array Biopharma,在2018年6月被美国FDA批准与康奈非尼(恩考芬尼,Braftovi)联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
在体外,比美替尼(贝美替尼)抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。临床试验中联合用药的中位PFS为14.9个月,与对照组相比,联合组将PFS提高了两倍还要多,效果显著。
比美替尼使用方法比较简单,口服给药,每次45mg,每日两次,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用均可;对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。比美替尼(贝美替尼)可能会对胎儿造成伤害,建议具有生殖潜力的女性做好有效的避孕措施。注意:此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
比美替尼(贝美替尼)吃多久见效具体根据患者的自身情况决定,不同患者对药物的敏感程度可能并不相同,所以不能一概而论。在治疗过程中,患者需要定期做好身体检查,依据检查结果判断药物是否起效。患者不应擅自更改用药剂量或停止用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498