比美替尼(贝美替尼)治疗什么病得

郭药师

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2025-01-21 17:46:56

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比美替尼(贝美替尼)治疗什么病的，这是什么药物呢？下面让我们一起来看一下。

BRAF是黑色素瘤的重要驱动基因，据估计，全球每年确诊大约28万例黑色素瘤新病例(0-IV期)，其中大约一半携带BRAF突变。传统化疗药物对此类黑色素瘤疗效有限，而分子靶向药物对于其具有较强的针对性与有效性。比美替尼(贝美替尼)就是用来治疗黑色素瘤的新型药物。

比美替尼(贝美替尼)由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制药，代号为MEK162, Arry-162, Arry-438162。英文缩称为BNTN。中文化学名为5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺。比美替尼(贝美替尼)可磷酸化靶向蛋白质氨酸残基的双特异性激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号转导通路的主要组分。此信号通路参与调节细胞凋亡、细胞周期运转、迁移、分化、代谢和细胞增殖等多个过程。MEK表达水平的改变与肿瘤等多种疾病的发生与进展密切相关。

除此之外，2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼(贝美替尼)联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。临床试验证明，比美替尼(贝美替尼)联合恩考芬尼可以延缓黑色素瘤患者的疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。患者可以在医生的建议下优先考虑比美替尼(贝美替尼)联合用药。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年3月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498

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