




瑞博西林(击癌利)是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的抑制剂。与细胞周期蛋白的CDK依赖性结合促进细胞周期的相变,启动DNA合成以及调控细胞转录。CDK4和CDK6分子有助于控制细胞分裂,通常由乳腺癌细胞中的各种分子机制激活。然而,CDK4/6抑制剂能阻断G1期肿瘤细胞,从而抑制肿瘤增殖。
2016年8月9日,瑞博西林(击癌利)被美国食品和药物管理局授予突破性治疗资格。FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司的新药上市申请,作为来曲唑联合一线治疗药物。美国食品和药物管理局优先进行审查,并于2017年3月17日正式批准以商品名瑞博西林上市。
瑞博西林治疗转移性乳腺癌的效果如何?
关键阶段MONALEESA- 2试验的良好数据。与单独使用来曲唑相比,瑞博西林(击癌利)+来曲唑联合用药具有更好的疗效和安全性。研究招募数名患有HR +/HER2晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,她们没有接受晚期乳腺癌的系统治疗。与单独使用来曲唑14.7个月相比,瑞博西林(击癌利)加芳香酶抑制剂来曲唑可降低44%的进展或死亡风险。同时,瑞博西林+来曲唑显示了53 %的总响应率的肿瘤负荷减少。瑞博西林(击癌利)+来曲唑方案还显示了针对所有患者亚组的治疗受益,无论疾病负担或肿瘤位置。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092