




恩曲替尼是几代靶向药?恩曲替尼(Rozlytrek)是全球第三款广谱抗癌靶向药物。
恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)的活性药物成分为Entrectinib,这是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。Entrectinib可穿越血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性,导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。Entrectinib针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效,并且没有不良的脱靶活性。
恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:肌酐升高/贫血/高尿酸血症/疲劳/便秘/味觉障碍/AST提升/水肿/淋巴细胞减少症/ALT增加/低钠血症/腹泻/恶心/低磷血症/呼吸困难/脂肪酶增加/低白蛋白血症/中性粒细胞减少/肌痛/认知障碍/淀粉酶增加/高钾血症/体重增加/碱性磷酸酶增加/咳嗽/发热/关节痛等。
基于人类先天性突变导致TRK信号改变的文献报道、动物试验的发现以及其作用机制,孕妇服用恩曲替尼时会对胎儿造成伤害。 因此患者在服用恩曲替尼(entrectinib,Rozlytrek)治疗期间,应采取有效的避孕措施,处于哺乳期的患者应当立即停止哺乳,并根据医生的诊疗建议用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550