




维莫德吉(Erivedge,vismodegib)是一种日服的药片,通过抑制Hedgehog路径来发挥作用,这种路径在大多数基底细胞癌中活性很高。维莫德吉(Erivedge,vismodegib)在治疗基底细胞癌的过程中,主要是在细胞分子的水平上,针对已经明确的致癌位点进行治疗的治疗方式。这种方式可以设计相应的治疗药物维莫德吉,在维莫德吉(Erivedge,vismodegib)进入体内后会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使基底肿瘤细胞特异性死亡。
罗氏新药维莫德吉治疗转移性基底细胞癌的效果怎么样?
一项多中心临床试验评估了维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的安全性和有效性,试验共纳入96例有局部晚期或转移性皮肤基底细胞癌的患者。主要终点是客观有效率(ORR),或治疗后肿瘤完全和部分缩小或癌性损害完全消失的患者百分率。在接受维莫德吉(Erivedge,vismodegib)治疗的转移性基底细胞癌患者中,部分缓解率为30%;在局部晚期基底细胞癌患者中,完全加部分缓解率为43%。
维莫德吉(Erivedge,vismodegib)对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,该剂量条件下维莫德吉(Erivedge,vismodegib)对D5123荷瘤小鼠抑制作用最强。采用体外试验及放射性标记维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的体内代谢相结合的方式表征维莫德吉的药代动力学特征,检测方法也均通过方法学验证。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203388