恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
2017年8月,新基旗下的恩西地平被美国FDA批准上市,用于成年的因特定遗传基因突变产生的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)的治疗。
恩西地平口服给药,推荐剂量为100mg,每天1次,是否与食物同服均可。药片需要整个吞服,不要将其咀嚼或破碎。恩西地平可以一直使用直至疾病进展或不可接受毒性。如果患者漏服需要尽快补服,如果距离下一用药时间比较近则直接等到下次服用即可,不要一次服用双倍剂量。
恩西地平治疗急性髓性白血病(AML)的周期因人而异,具体需要专业医生对患者进行诊断后决定,在恩西地平的治疗中,一般情况下,患者只要在治疗中还能获益就能持续使用,如果出现特殊情况需要及时联系医生处理。
根据动物胚胎胎儿毒性研究,将恩西地平给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。告知孕妇其中的风险。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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