安立生坦可以治好肺高压吗？
医学编辑孙翠芳
2020-11-26 09:25
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安立生坦是一种新型的高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对 ETA 和 ETB 受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。相对于其他皮素受体拮抗剂，安立生坦的肝损伤风险较低。
安立生坦可以用于治疗有（世界卫生组织）WHO Ⅱ级或 Ⅲ 级症状的肺动脉高压患者，已被欧洲心脏病学会诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物，那安立生坦可以治好肺高压吗？
安立生坦治疗肺动脉高压的效果较高，在临床上已经得到了有效的证实，但是不能实现治愈的效果！
安立生坦片的主要成分为安立生坦，内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。
安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（4000倍），有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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肺动脉高压药品
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索特西普(Sotatercept)
索特西普(Sotatercept)适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，世界卫生组织 [WHO] 第 1 组）患者，以提高运动能力，改善 WHO 功能分级 (FC)，并降低临床恶化事件的风险。
Opsynvi(马昔腾坦/他达拉非组合片)
Opsynvi(马昔腾坦/他达拉非组合片)是内皮素受体拮抗剂(ERA)马昔腾坦和磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂他达拉非的组合，适用于适用于成人肺动脉高压(PAH、世卫组织I组和世卫组织功能性分级(FC) II-III)的慢性治疗。
单独而言，马昔腾坦可降低临床恶化事件和住院的风险，他达拉非可提高运动能力。
司来帕格片
UPTRAVI适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险。
在 WHO 功能 II-III 级症状的 PAH 患者中开展的一项长期研究确定了司来帕格片片剂的有效性。
患者患有特发性和遗传性PAH(58%)、结缔组织疾病相关PAH(29%)、分流修复的先天性心脏病相关 PAH(10%)。
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