尼拉帕利治疗什么病症？

尼拉帕利（尼拉帕尼）是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1( PARP-1) 和聚合酶 -2( PARP-2) 抑制药。2017年3月27日尼拉帕利获美国食品药品管理局（FDA) 批准 ，用于复发性上皮细胞卵巢癌、输卵管癌 、原发性腹膜癌及对铂化疗完全或部分应答的成人患者维持治疗。

作为一款 PARP-1和 PARP-2抑制药 ,尼拉帕尼具有修复DNA的作用。体外研究显示，尼拉帕尼诱导细胞毒性可抑制PA R P酶的活性，增加生成PARPDNA复合物，使 DNA损伤、凋亡和细胞死亡。对有或无 BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕尼可增加 诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1 / 2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移植模型和有突变或野生同源重组 BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕尼 均可降低肿瘤的增长。

在体外，尼拉帕尼对PARP-1和 PARP- 2 酶均有很强的选择性抑制作用，ICM分别为3 . 8和2.1 nmol/L，比PARP族其他成员，如 PARP-3、vPARP和 TANK- 1的选择性强100倍 。与 BRCA1 和 BRCA2 基因缺陷细胞系一起孵化，尼拉帕尼能选择性抑制癌细胞增殖，而对正常细胞无抑制作用。在 BRCA基因缺陷细胞系中，尼拉帕尼诱导细胞毒性，使细胞增殖周期停滞在G2/M 期 ，导致细胞凋亡和有丝分裂突变。在体内，尼帕拉尼对患者衍生的异种移植物（PDX)所致高级浆液性卵巢癌（ HGSOC)有抗肿瘤效应。

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