阿那格雷(氯喹咪唑酮)主要作用于巨核细胞,可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟。今天咱们就来详细了解一下抗血小板增多症新药-阿那格雷。
阿那格雷(氯喹咪唑酮)适应症为:美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
阿那格雷(氯喹咪唑酮)推荐用量:
1.成人:盐酸阿那格雷:初始剂量1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
2.儿童:初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
3.肝损害:中重度肝损害:避免使用。
阿那格雷(氯喹咪唑酮)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
2004年11月18日,Shire医药集团宣布,阿那格雷(氯喹咪唑酮)作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。目前,阿那格雷原研产品并未在中国获批上市,不过黑龙江天宏药业已按3类和3.1类向中国国家药监局药品审评中心提交盐酸阿那格雷的上市申请。
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