




达沙替尼(施达赛)作为多靶点的小分子激酶抑制剂,达沙替尼除了可以抑制BCR-ABL,对SRC激酶家族、EPHA2、c—kit和FDGFR也具有抑制作用。全新的分子结构使达沙替尼可以与BCR-ABL的活化以及非活化构象结合,对BCR-ABL的抑制作用较伊马替尼强325倍,较尼洛替尼强16倍。达沙替尼可以通过血脑屏障杀灭中枢神经系统的白血病细胞。因此,达沙替尼与BCR-ABL具有更强的亲和力,并通过双重抑制ABL/SRC克服了伊马替尼耐药。
达沙替尼在慢性髓性白血病(CML)患者二线治疗中的作用已通过一系列的临床试验得到证实。START-RI I期随机临床研究证实达沙替尼(140mg/d)较高剂量伊马替尼(800mg/d)使更多的伊马替尼耐药CML慢性期患者获益。
研究中位24个月的随访结果显示达沙替尼组比伊马替尼组获得更高的完全血液学反应率(93%VS82%:p<0.05),主要细胞遗传学反应率(53%VS33%:p<0.05),完全细胞遗传学反应率(44%vs18%:p<0.01)、主要分子生物学反应率(29%VS12%:p<0.05)和无进展生存率(PFS)(86%VS65%:p<0.01)。
基于达沙替尼所具有的强大疗效,该药目前已经得到了进一步的推广和应用。对于患者而言,达沙替尼用后几天才有效果取决于患者的病情进展程度以及用药方法是否得当等因素,所以其最终的起效时间和治疗效果也就因人而异了。医伴旅在此提醒各位患者,在使用该药治疗期间一定要严格按照说明书或遵医嘱进行用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103