肺癌靶向药普雷西替尼服用方法
医学编辑房永昊
2020-12-04 09:23
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普雷西替尼（普拉替尼）是一种口服多靶点TKIs合成物，为pan-BCR-ABL抑制剂。其体外抑制ABL与T315I突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度（IC50）分别为0.4、2.0nmol·L-1，IC50值在0.1～20nmol·L-1，亦抑制其他致癌激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）、生促红素人肝细胞（Eph）受体、胞质酪氨酸激酶Src家族（SFK）、酪氨酸激酶膜受体基因（C-kit）、孤儿受体酪氨酸激酶（RET）、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2（TIE2）和FMS样的酪氨酸激酶3（FLT3）。普雷西替尼（普拉替尼）的分子结构是根据与T315I相互作用的不同方式设计，与现有激酶抑制剂结构无关。ABL抑制剂包括含天冬氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸（DFG-in，1类抑制剂）和不含天冬氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸（DFG-out，2类抑制剂）两种类型，这取决于它们与BCR-ABL相互作用的结合方式。1类抑制剂为第一代小分子激酶抑制剂，靶向作用于酶活化基团的ATP结合位点，以活化环的构型开放为特征；2类抑制剂与其他疏水位点结合，与1类抑制剂不同，形成构型失活。相比之下，2类抑制剂较1类有更高的选择性和疗效。
普雷西替尼（普拉替尼）是一种激酶抑制剂，适用于治疗采用FDA批准的检测法检测的转移性转染重排（RET）融合阳性、非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。成人推荐剂量为400 mg，每日一次，空腹状态下口服给药（普雷西替尼（普拉替尼）服药前至少2小时以及服药后至少1小时不要进食）。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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