恩西地平进入医保了吗?国内上市售卖恩西地平(Enasidenib),因此恩西地平也没有进入医保。
急性骨髓性白血病(AML)是一种快速发展的血液病,AML患者往往伴随着IDH1和IDH2变异,而IDH2变异的发生率高于IDH1变异,AML患者中携带IDH2突变的比例约为8%~19%。IDH2是线粒体中三羧酸循环的关键酶,催化异柠檬酸到酮戊二酸(α-ketoglutaricacid,α-KG)的转化。AML患者中的IDH2变异不仅丧失正常的催化功能,而且能催化α-KG生成致癌的2-羟基戊二酸(2-HG),同时导致DNA和组蛋白过度甲基化。恩西地平靶向IDH2变异体,与它的活性中心结合,抑制了2-HG的生成。
恩西地平(Enasidenib)靶向IDH2变异体,与它的活性中心结合,抑制了2-HG的生成。体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。临床研究发现恩西地平(Enasidenib)治疗急性骨髓性白血病效果显著。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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