




赛瑞替尼(色瑞替尼)是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断蛋白促进癌细胞的发展,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者,能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比,赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。
早在2014年赛瑞替尼被FDA加速批准上市,这也是FDA批准的第二个ALK抑制剂,属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药。目前已经在我国获批上市,也叫赞可达。
法国一项真实世界的临床数据(医院的真实治疗数据)显示,先使用克唑替尼,耐药后再使用赛瑞替尼(色瑞替尼),患者的中位总生存期(OS)可达到89.6个月,也就是7年多!其中克唑替尼贡献了16.6个月,赛瑞替尼贡献了70多个月。效果惊人。
早先NEJM报道,既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中,总体有效率为56%。在每日至少接受400mg赛瑞替尼治疗的NSCLC患者中,中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中,包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者,无论是否出现ALK耐药突变,赛瑞替尼高度有效。
综上所述,赛瑞替尼(色瑞替尼)治疗肺癌患者效果不错,由于每个患者身体情况有所差异,因此在治疗过程中患者应该做好相关检查,了解药物在体内是否起效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225