




2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,那黑色素瘤新药比美替尼怎么购买?
比美替尼的购买渠道:比美替尼在国内还没有正式上市,因此在国内没有陈列销售!
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比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。
在体外,比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
比美替尼最常见的(≥25%)不良反应是疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498