利奈唑胺斯沃是顶级抗生素吗？

利奈唑胺（斯沃）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。利奈唑胺（斯沃）具有独特的抗菌谱和抗菌活性，加上其良好的组织和体液分布特性，使之临床地位颇为重要。然而，这并不意味着利奈唑胺（斯沃）可以替代现有临床上的某些重要而经典的其他抗菌药，因为实践已证实利奈唑胺（斯沃）的使用会诱导细菌加速发生选择性耐药。这一事实再次提醒我们，某些化学合成抗菌药即使长期使用亦不易诱导细菌耐药，如不少敏感菌对一些呋喃类抗菌药仍保持着相当高的敏感率；而另一些化学合成抗菌药却极易诱导细菌耐药，如磺胺类和喹诺酮类抗菌药等。

利奈唑胺（斯沃）为细菌蛋白质合成抑制剂，与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似，均作用于细菌50S 核糖体亚单位，终止蛋白质合成。但利奈唑胺（斯沃）不影响肽酰基转移酶活性，而是选择性结合于50S 亚单位核糖体，即作用于翻译的起始阶段，干扰包含mRNA、30S 核糖体、起始因子和fMe t-RNA 等复合物的形成，从而抑制细菌合成蛋白质，而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。利奈唑胺（斯沃）的作用部位和方式独特，因此，不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌，都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性， 在体外也不易诱导产生耐药性。研究表明，通常导致革兰阳性细菌对作用于50S 核糖体的抗菌药物（如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等）产生耐药性的基因，包括存在修饰酶，主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制，对利奈唑胺（斯沃）均无作用。

相关热文推荐：利奈唑胺斯沃作用和功效/newsDetail/83921.html