




阿那曲唑片(瑞宁得)是第三代芳香化酶抑制剂,商品名为瑞婷、瑞宁得,化学名为2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈),是AstraZeneca公司开发的第三代选择性非甾体芳香化酶抑制剂,临床上用于治疗经TAM及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌、绝经后妇女晚期乳腺癌的一线治疗及绝经后妇女早期乳腺癌。
阿那曲唑片(瑞宁得)作用于雌激素合成反应的最后一步,可抑制芳香化酶活性,从而减少体液循环中雌激素水平。阿那曲唑片(瑞宁得)1或10mg/d可分别从基线平均抑制芳香化酶活性96.7%,抑制雌酮、雌二醇、硫酸雌酮活性分别为≥86.5%,≥83.5%,≥93.5%。阿那曲唑片(瑞宁得)0.5或1.0mg/d抑制雌二醇水平总体上无差异,但24h后雌二醇水平低于检测水平的平均值,提示雌二醇达最大抑制效果所需要的最小剂量是1mg。阿那曲唑片(瑞宁得)治疗即使中断几天,雌激素也会受到持续抑制。阿那曲唑片(瑞宁得)对促性腺激素和肾上腺皮质激素的血清浓度无影响,对促肾上腺皮质激素(ACTH)激发的皮质激素反应也无损害。
阿那曲唑片(瑞宁得)用法用量:成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。餐前餐后服用均可。儿童:本药不推荐儿童服用。肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058