




劳拉替尼是第三代再生性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对既往治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有抗肿瘤活性。与克唑替尼(赛可瑞,Crizotinib)相比,劳拉替尼作为晚期ALK阳性NSCLC一线治疗的疗效尚不明确。
临床上进行了一项全球、随机、3期试验,在296名既往未接受过转移性疾病系统治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中比较了劳拉替尼与克唑替尼。主要终点是由盲法独立中央审查评估的无进展生存期。次要终点包括独立评估的客观缓解和颅内缓解。177例预期的疾病进展或死亡事件中,在约133例(75%)发生后,计划进行疗效的中期分析。
劳拉替尼组12个月时无疾病进展且存活的患者比例是克唑替尼组的两倍:78%VS39%。客观缓解率方面,劳拉替尼组有76%的患者产生缓解,远高于克唑替尼组的58%;在有脑转移的患者中,分别有82%和23%的患者产生颅内缓解,其中更有71%接受劳拉替尼的患者产生颅内完全缓解。也就是说,劳拉替尼的入脑能力远远高于了克唑替尼。
劳拉替尼最常见的不良事件是高脂血症、水肿、体重增加、周围神经病变和认知影响。与克唑替尼相比,劳拉替尼发生3级或4级不良事件(主要是血脂水平改变)的比率更高(72% vs 56%)。分别有7%和9%的患者因不良事件而终止治疗。
劳拉替尼常见的3~4级实验室异常数据有:高胆固醇血症、高甘油三酯血症(18%)、脂肪酶增加(10%)、高血糖(5%)、低磷血症、贫血(4.8%)、淀粉酶增加(3.9%)、淋巴细胞减少(3.4%)、ALT增加、AST增加(2.1%)、低白蛋白血症、碱性磷酸酶增加、高钾血症(1%)、血小板减少(0.3%)。患者在长期服用劳拉替尼后如果出现这些不良反应请及时咨询医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868