阿西替尼(英利达)的作用与功效

郭药师

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2025-01-21 02:39:11

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阿西替尼(英利达)的作用：

在血药浓度，阿西替尼可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。

阿西替尼(英利达)的功效：

阿西替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2和VEGFR-3。阿西替尼通过同这些受体结合，从而抑制肿瘤血管生成，减缓肿瘤生长和病情进展。

阿西替尼，新一代肾癌靶向治疗药物，主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。

阿西替尼III期研究(AXIS)的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受多吉美治疗的患者的中位PFS为6.5个月，与多吉美相比，阿西替尼使中位PFS延长86%。

一线治疗方案为索坦的亚组，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月 VS 5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年7月16日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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