




司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。
司美替尼是丝裂原细胞外激酶(mitogenextracellularkinase,MEK1/2)抑制剂,通过抑制细胞外信号调节激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。对Chemicalbook7例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究,司美替尼与多西紫杉醇(DOC)联合组和DOC与安慰剂联合组比较,总生存时间分别为9.4月和5.2月,PFS分别为5.3月和2.1月,RR分别为37%和0%,差异有显著性。它的主要不良反应为中性粒细胞减少、皮炎和呼吸衰竭等。
司美替尼(Selumetinib)的建议剂量为每天2次(约每12小时),口服25mg/m2,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹服用司美替尼(Selumetinib)。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。
司美替尼多少钱一个月?
英国阿斯利康生产的司美替尼(selumetinib)规格25mgx60粒,按照其说明说的推荐剂量一盒可以吃一个月,一个的费用在150000$左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756