晚期乳腺癌治疗用药-瑞博西尼

郭药师

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2025-01-21 13:09:17

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瑞博西尼（击癌利）由瑞士诺华制药有限公司研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制药，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体．2阴性(HR+/HER2-)的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格。FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请，作为一线治疗药物，与来曲唑组合用药。

作为一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制药，瑞博西尼的这些激酶可与细胞D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)磷酸化，调节细胞周期由G1期向S1期转变，调控细胞转录，启动DNA合成。而瑞博西尼将细胞周期阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

在体外，瑞博西尼在乳癌细胞系中，能降低pRb磷酸化使细胞周期停滞在G1期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制pRb磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西尼与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。

目前晚期乳腺癌治疗用瑞博西尼还未能够在国内上市，有需要的患者可联系医伴旅来获取其海外的购买渠道。患者不用走出国门，便可购到所需的放心好药。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092

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