吉妥珠单抗是CD33指导的抗体 - 药物偶联物(ADC)。其抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子N-乙醯γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明,吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合,随后内化ADC-CD33复合物,以及在细胞内释放水解切割产生的N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼。 N-乙醯基γ-卡奇霉素二甲醯肼的启动诱导双链DNA断裂,随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。
吉妥珠单抗> 10%副作用(新诊断加上柔红霉素和阿糖胞苷):低磷酸盐血症,3级或更高(64%);低钾血症,3级或更高(57%);3级或更高级别的感染(47-55%);低钠血症,3级或更高(44%);长时间的血小板减少症(19-35%);3级或更高出血(5-18%);AST增加,达到3级或更高(14%);碱性磷酸酶升高,3级或更高(13%)。
吉妥珠单抗> 10%副作用(单药治疗复发):发烧,所有等级(79%);各级感染(42%);所有等级的AST均提高(40%);所有等级都有出血(23%);恶心和呕吐,所有等级(21%);便秘,所有等级(21%);各级黏膜炎(21%);各种等级的头痛(19%);所有等级的ALT升高(16%);皮疹,所有等级(16%);败血症3级(32%);3年级发烧(16%);3年级皮疹(11%)。
吉妥珠单抗目前还没有在国内上市,因此在国内医院是无法买得到吉妥珠单抗的。吉妥珠单抗原研药在美国价格很高,使很多的患者望而却步。比较幸运的是,据医伴旅了解到美国辉瑞药厂生产的吉妥珠单抗 4.5mg/支 5万元左右。辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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