雷帕鸣适用于接受肾移植的患者以预防器官排斥,建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。在移植后应该尽早开始雷帕鸣的治疗,口服使用,对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,患者使用15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者, 2mg以上的剂量疗效上的益处尚不明确。每日服用雷帕鸣2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。
早在1999年雷帕鸣就在美国获批上市了,目前除了原研药,印度也上市了必奥康雷帕鸣,由于价格比较低深受发展中国家患者的欢迎,那印度必奥康雷帕鸣的作用如何?
印度必奥康成立于1978年,是印度三大的生物科技公司之一,是一个新兴的全球性生物制药企业,该公司的研发专注于预防、缓解和治疗,其药物通过让患者获得拯救生命的治疗和救济,改善了120多个国家数百万患者的生活。
印度必奥康雷帕鸣的作用和原研药相同,通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣与FK506在体内共用相同的受体,即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ,雷帕鸣与FKBP 结合后,一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活,使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成;另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2,D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4, cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期,不能继续增殖。
在临床试验中,患者使用雷帕鸣有效降低了器官排斥的风险,使患者的生存期延长。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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