诺华阿培利司图片及介绍

郭药师

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2025-01-21 09:56:29

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阿培利司（Alpelisib）是口服PI3K 抑制药,对PI3Kα有明显抑制作用。在体外和体内试验模型中，PI3K激酶编码的蛋白为PI3K激酶催化α亚单位的基因(PIK3CA)获得功能突变,导致PI3Kα和Akt信号激活、细胞转化和肿瘤产生。在体内,阿培利西抑制P13K/Akt信号传导通路,减少包括乳腺癌在内的异种移植模型中的肿瘤生长,阿培利西的治疗,显示PI3K激酶的蛋白抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加,在 PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中,与单用阿培利西治疗相比,阿培利西和氟维司群联用显示出增加抗肿瘤活性。

2019年5月24日，瑞士诺华的阿培利司获得美国食品药品管理局(FDA)的批准正式上市，在临床中主要与内分泌治疗药氟维司群(fulvestrant)联合用药，用于患有晚期或转移性乳腺癌绝经后女性的治疗。诺华阿培利司图片如下所示：

阿培利司相关的大多数不良事件严重程度为轻至中度,一般可通过调整剂量及医疗措施管理。阿培利司常见副作用是血糖水平偏高、肌酐增加、腹泻、皮疹及血液中淋巴细胞数量减少肝酶升高、恶心、疲劳、红细胞计数低、脂肪酶增加、食欲减退、口腔炎、呕吐、体重减轻、低钙水平、活化部分凝血活酶时间( aPTT)延长(血液凝固需要更长时间发生)和脱发。

诺华是一家医药健康公司，由瑞士两家历史悠久的企业——汽巴一嘉基公司和山德士公司合并组成。合并后的公司诺华运行顺畅，并一跃成为全球领先的企业，对于其生产的阿培利司，患者大可放心购买和使用。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年01月18日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212526

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