美国产的贝美替尼的效果怎么样

贝美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制药，那么贝美替尼的治疗效果怎么样呢？

贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验，比米替尼可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。

贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15 mg，比美替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。贝美替尼主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%，单次口服带放射性标记的贝美替尼45 mg，循环中血浆原形药放射性约占60%。年龄(20~94岁)、性别、体质量对全身接触贝美替尼的影响无临床意义。

另外需要患者注意的是贝美替尼的副作用：贝美替尼与恩考芬尼联用治疗会出现静脉血栓栓塞不良反应，根据不良反应程度,采取中断治疗、减少贝美替尼剂量或永久终止服药。

贝美替尼与恩考芬尼联用时可能发生肝毒性,包括肝功能实验室检测出现3级或4级升高等，根据不良反应的严重性,暂停服药、减少剂量或永久终止治疗。

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