美国产的贝美替尼的适应症
郭药师
2025-01-21 17:56:52
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贝美替尼治疗什么病的，这是什么药物呢？下面让我们一起来看一下。
BRAF是黑色素瘤的重要驱动基因，据估计，全球每年确诊大约28万例黑色素瘤新病例(0-IV期)，其中大约一半携带BRAF突变。传统化疗药物对此类黑色素瘤疗效有限，而分子靶向药物对于其具有较强的针对性与有效性。贝美替尼就是用来治疗黑色素瘤的新型药物。
在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。
贝美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
贝美替尼与恩考芬尼联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植黑色素瘤BRAF V600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用，能延迟出现耐药性。
但是遗憾的是贝美替尼尚未进入中国市场。我们相信不久的将来，它会获得审批，造福更多黑色素瘤的患者。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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