美国产的康奈非尼的适应症:2018年6月27日,美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合康奈非尼(恩考芬尼)用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者治疗。
康奈非尼联合贝美替尼治疗黑色素推荐剂量为康奈非尼450mg,每天1次+比美替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。康奈非尼与其他药物可能存在潜在的显著相互作用,需要剂量或频率调整、额外监测或选择替代疗法。患者不要盲目与其他药物合用。
康奈非尼和贝美替尼在黑色素瘤的治疗中发挥着不同的作用。康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶,康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
在临床试验中,与单独使用任何一种药物相比,康奈非尼与贝美替尼联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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