




伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,主要用于治疗侵袭性曲霉病、克柔念珠菌、足放线病菌属等真菌的感染。伏立康唑最早是由辉瑞原研开发,是氟康唑的改进药,主要包括注射剂和片剂两种剂型。辉瑞的伏立康唑于2002年在美国获得FDA批准上市,随后在2004年获得CFDA批准进口进入国内。
辉瑞公司为人类研发、生产、推广了许多优秀的处方药,并创出众多国际上知名的健康药物。辉瑞拥有广泛和多$化的产品线,帮助生命各个阶段人群的疾病预防和健康改善。强大完善的产品线涵盖了生物制药、疫苗等多个领域,满足了生命各阶段的健康需求。
伏立康唑为氟康唑衍生物,在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后,增加了其对目标酶的亲和力;嘧啶环也增加了抗真菌的活性;5位上的氟能够增强体外活性;2 R ,3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L,说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。
伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年08月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630