




Rydapt(米哚妥林)是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明,米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变,酪氨酸蛋白激酶KIT基因(KIT)的野生型和 D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β (PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(PKC)族成员的活性。
瑞士诺华达致力于维护健康,治疗疾病,提高生活品质,在全球制药行业居领先位置,2007年位居世界500强企业第168位。美国食品药品管理局 (FDA)于2016年2月19日授予诺华旗下产品米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用,治疗新诊断为FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)成年患者突破性治疗药的地位,并给予快速通道审评的待遇。 2017年4月28日获得FDA批准上市。其图片如下所示:
对于AML患者,需在2个疗程的诱导期(第1~3天) ,静脉推注盐酸柔红霉素,在第1~7天静脉滴注阿糖胞苷之后的第 8~21天,与食物同服Rydapt 50 mg, bid,一个疗程28 d;其后是4个疗程的巩固治疗期,于第1天、第3天和第5天,每12 h静脉滴注阿糖胞苷后的第8~21天,服Rydapt 50 mg , bid ;最后为维持治疗期,共12个疗程,服Rydapt 50 mg , bid ,直至疾病复发或不能耐受不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921