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瑞士罗氏的valcyte是什么药?

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郭药师
2025-01-21 16:43:34
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valcyte缬更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB 病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。

在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97 磷酸化成单磷酸更昔洛韦,再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV 或HCMV 感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18 小时和6~24 小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA 的合成:(a)竞争性抑制病毒DNA 聚合酶,使三磷酸脱氧鸟苷酸不能结合到DNA 上,(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA 上使病毒DNA链的延长终止或受限制。

罗氏致力于两大核心业务——药品和诊断,提供从早期发现、预防、诊断到治疗的创新产品与服务,从而提高了人类的健康水准和生活质量。罗氏是体外诊断领域、抗肿瘤药品和移植药品的全球领先者;是病毒学领域以及其他关键疾病领域如自身免疫性疾病、炎症、代谢和中枢神经系统疾病的市场领导者。经过百余年发展,罗氏集团的业务已遍及全球100多个国家。瑞士罗氏的valcyte适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎,适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304

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