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诺华帕比司他可以治疗什么病症?

郭药师
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2025-01-20 17:52:34
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诺华是全球知名的医药健康企业,总部位于瑞士巴塞尔。诺华业务遍及全球150 多个国家和地区,拥有138,000位全职员工。诺华帕比司他是一种广谱蛋白脱乙酰酶抑制剂,诺华帕比司他可以治疗什么病症?

诺华帕比司他与其他药物联合使用,治疗多发性骨髓瘤患者。

帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

诺华帕比司他用法用量:20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。

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参考资料: FDA说明书更新于2016年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353

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