安斯泰来制药的吉瑞替尼疗效如何？

急性髓系白血病（AML）是一种疾病进展迅速的血液癌症，癌变细胞不断的增殖和积累，会导致正常细胞的生成受阻，患者需要持续接受输血。安斯泰来制药的吉瑞替尼是FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。

安斯泰来制药集团（Astellas Pharma Inc）是在2005年4月由原来日本的山之内制药株式会社与藤泽制药株式会社合并而成。安斯泰来制药的吉瑞替尼在1nM时抑制FLT3，白细胞酪氨酸激酶（LTK），间变性淋巴瘤激酶（ALK）和AXL激酶超过50％，FLT3的IC50值为0.29nM，约为800-比c-KIT更有效。在1nM（FLT3，LTK，ALK和AXL）或5nM（TRKA，ROS，RET和MER）的浓度下，吉瑞替尼抑制78种测试激酶中的8种的活性超过50％。

安斯泰来制药的吉瑞替尼疗效如何？

小鼠试验中分析了吉瑞替尼的疗效。在移植有MV4-11AML细胞的裸鼠中评估抗肿瘤活性。还研究了异种移植小鼠中的药代动力学。用10mg/kg口服吉瑞替尼治疗MV4-11异种移植小鼠4天。吉瑞替尼治疗28天导致MV4-11肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并导致完全肿瘤消退超过6mg/kg。

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