培美替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。培美替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。培美替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。那么,Incyte公司的培美替尼效果如何?
根据一项研究的数据显示,肝内胆管癌靶向药培美替尼在治疗胆管癌患者时的效果能够达到35.5%客观缓解率,对于疾病控制率可以达到82%。中位反应持续时间为9.1个月,有多达63%的患者反应持续时间大于等于6个月,有18%的患者反应持续时间大于等于12个月。
从这些数据不难看出,靶向药培美替尼对于肝内胆管癌的病情控制和预后的改善都有着十分重大的效果。靶向药培美替尼的问世对于很多的肝内胆管癌患者来说是一种福音,该药物改变了肝内胆管癌的治疗现状,为医生和患者提供了一种全新的诊疗方案。
美国基因工程技术公司,简称基因泰克(Incyte),美国历史最久的生物技术公司,也是目前规模和实力仅次于安进的世界第二大生物技术公司。为了实现成为全球第一大肿瘤药制药公司的目标,基因泰克中止了长效重组人生长激素Nutroppin Deptot的研究,专注于Avastin等肿瘤药物的研究和开发上。基因泰克是最早成立的生物技术制药企业,也最早开发出生物技术药品。
培美替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
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