




吉妥珠单抗(gemtuzumab)自从2017年重新获批上市以来,便在白血病治疗领域得到了进一步的应用,其也凭借着可行的作用机制及明显的功效,逐渐成为了白血病患者治疗的重要药物。从其作用机制来看,MYLOTARG药物中的单抗能够识别髓系白血病细胞表面高表达的CD33,抗原并与之靶向结合,随后ADC-CD。抗原复合物内化进入细胞转运到溶酶体中,吉妥珠单抗的连接体在溶酶体的酸性环境下水解,胞内释放出细胞毒素药物N-乙酰基-γ-卡奇霉素二甲基酰肼。该细胞毒素可以结合于DNA双螺旋结构的小沟处,通过从脱氧核糖核酸骨架中吸收氢原子,引发一系列氧化还原反应,诱导DNA双螺旋结构裂解,并导致细胞周期停滞及细胞凋亡。
吉妥珠单抗研发公司美国辉瑞创建于1849年,旗下产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域。尽管其开发的palbociclib价格比较昂贵,但是疗效明显,值得患者选购。那么,辉瑞吉妥珠单抗该如何使用?
对于新诊断CD33阳性AML急性髓性白血病来说,在第一天、第四天以及第七天,将该药物与柔红霉素和阿糖胞苷联合使用,3 mg /m² 静脉输注(最多用量一小瓶5 mg);对于需要第二次诱导循环的患者,不要在第二次诱导循环期间给予吉妥珠单抗;在之后的周期治疗中,第一天需静脉注射3 mg /m²(最多用量一小瓶5 mg),联合柔红霉素和阿糖胞苷使用。
对于复发或难治性CD33阳性AML患者而言,在为其注射吉妥单抗时,同样需药注意在第一天、第四天以及第七天,静脉注射吉妥珠单抗3 mg /m²,7天为一个周期进行持续治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月16日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761060