伏立康唑(Vorizol)属于第二代三唑类抗真菌药物,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,对曲霉菌、念珠菌、隐球菌及一些不常见的霉菌都有较好的抗菌活性,目前伏立康唑已经成为血液系统疾病、免疫功能低下、器官移植患者治疗或预防用药的首选。
美国辉瑞自20世纪80年代进入中国以来,已发展成为在华最大的外资制药企业。辉瑞公司为人类研发、生产、推广了许多优秀的处方药,并创出众多国际上知名的健康药物,其中就包括伏立康唑(Vorizol)。其价格虽然比较昂贵,但是疗效明显,值得患者选购。
伏立康唑由第一代三唑类药物氟康唑发展而来,结构的改变增强了其对曲霉菌的抗菌活性,药动学特点也与氟康唑大不相同。伏立康唑口服后吸收迅速,达峰时间小于2h,静脉给药则在输注结束时达到最大血药浓度。有研究表明,在口服和静脉给予不同剂量的伏立康唑后均会在给药的第5~8天达到稳态,若静脉先给予两剂负荷剂量(6mg/kg q12),则可在给药后第3天达到稳态。伏立康唑口服生物利用度大于90%,临床使用时可以在静脉给药和口服给药两种途径中进行互换,如成人负荷剂量可静脉给药6mg/kg或口服给药400mg,维持剂量可静脉给药4mg/kg或口服给药200mg。
有研究表明,健康成人在静脉给予伏立康唑7d(第1天负荷剂量6mg/kg q12,第2~7天维持剂量4mg/kg)达到稳态后,序贯口服200mg伏立康唑,药物暴露量远低于稳态,AUC0-12分别为13.7和34.9μg·h /mL。从静脉注射转换为口服给药后伏立康唑Cmax值有所下降(分别为4.65和2.51mg/mL),但大多数受试者都能在第4天达到稳定状态,且平均谷浓度仍高于念珠菌及曲霉菌的最低抑菌浓度(MIC)。因此,侵袭性真菌感染的患者应首选静脉给予伏立康唑,在临床症状明显改善后再转换为口服给药。
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