易瑞沙(通用名:吉非替尼,Gefitinib)是阿斯利康开发的第一代EGFR-TKI,最早于2002年在日本获批,是全球第一个获批上市的EGFR-TKI。2003年5月,易瑞沙在美国获批治疗晚期非小细胞肺癌,但受当时科学研究的限制,并没限定适用于EGFR突变的患者。后来,随着研究的进展,研究人员发现,携带EGFR基因突变的患者才是易瑞沙的最佳受益群体。2015年7月,美国FDA再次批准易瑞沙上市,一线治疗EGFR19号外显子缺失或21号外显子 (L858R)突变的转移性非小细胞肺癌患者。2005年,随着易瑞沙进入中国市场,中国非小细胞肺癌治疗正式进入靶向治疗时代。
易瑞沙效果怎么样?与传统化疗方案相比,易瑞沙可显著提高EGFR突变患者的客观缓解率、延长无进展生存期,且总体耐受性良好。易瑞沙是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性阻断表皮生长因子受体信号传导路径,从而抑制肿瘤生长、转移和血管生成,主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
相比细胞毒性化疗药物,易瑞沙还是具有治疗效果好、毒副作用低的特点,且治疗后患者全身症状(乏力、食欲、睡眠、疼痛等)改善。曾报道患者全身症状改善可超过50%,其中乏力改善显著,达70%;肺癌相关症状(咳嗽、呼吸困难、胸痛、咯血)改善超过50%,其中咳嗽改善显著,达64.3%。全球临床研究的结果还显示,亚洲不吸烟的女性群体中的肺腺癌患者接受易瑞沙治疗的效果显著,其整体生存率和缓解率要明显优于其他患者。
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