喜保宁是GABA转氨酶(GABAT)特异性的不可逆抑制剂,可通过血脑屏障,而GABA-T的转氨作用是脑中GABA进行降解的重要途径,因此,喜保宁可使脑中 GABA水平长时间升高。喜保宁口服吸收迅速而完全,有较高的生物利用度,无药酶诱导作用,不与血浆蛋白结合。喜保宁为神经调节剂,其效应是影响神经元的活动,除了一个乙烯基以外,还有与GABA 相同的结构。
喜保宁是一种不可逆的激酶,它的作用是通过GABAT抑制GABA的分解代谢,导致GABA在突出间隙的浓度升高。喜保宁可抑制GABA 神经胶质的吸收,也可以抑制GABA 的释放,减少谷氨酸/谷氨酰胺在细胞和神经元之间的循环。
推荐喜保宁剂量为毎日3g,分次服用。剂量应按临床效果,以每日0. 5-1g的速度增加至每日4g(或每日50mg/kg),对癫痫复杂部分性发作(伴或不伴全身性强直-阵挛性发作)有效。
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