氟维司群(Fulvestrant)是一种新型雌激素受体抑制剂,其主要通过下调雌激素受体水平而对雌激素表达进行阻断。氟维司群更适用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发患者及在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
为探讨氟维司群在绝经后复发转移性乳腺癌患者内分泌治疗中的疗效及安全性,国内一项研究选取绝经后复发转移性乳腺癌患者84 例,随机分为 2 组,每组 42 例。 对照组予以依西美坦行内分泌治疗,观察组在此基础上予以氟维司群治疗,对比 2 组患者治疗效果及安全性。
结果显示,观察组临床获益率(CBR)明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),2 组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05),对照组平均治疗开始至肿瘤进展时间(TTP)、治疗开始至死亡或末次随访时间(OS)均明显短于观察组(P<0.05);对照组存活率明显低于观察组, 差异有统计学意义(P<0.05)。由此可见,氟维司群治疗绝经后复发转移性乳腺癌的效果理想且患者耐受性较好,肿瘤细胞雌激素受体(ER)表达较高且初始治疗的患者反应性良好。
与其他ER调节剂相比,氟维司群(Fulvestrant)主要通过阻止内源性雌激素与ER的结合来阻断雌激素调节的基因转录通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖,其具有以下一些特点:①亲合力高,氟维司群与ER的亲合力可以达到雌二醇的89%,远高于其他抗雌激素类药物(TAM的亲合力仅为雌二醇的2.5%。②氟维司群为“纯粹的”ER拮抗剂,无TAM的部分激动剂活性。
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