




达格列净安达唐是钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,它主要是通过抑制近端肾小管管腔侧细胞膜上的钠葡萄糖共转运蛋白2的作用,而抑制葡萄糖吸收从而降低糖阈值,促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血糖的作用。达格列净安达唐是通过非胰岛素依赖机制发挥作用,通过减少葡萄糖在肾脏的重吸,从尿中直接排糖来降低血糖,同时,在达格列净安达唐研究次要终点还发现体重和血压下降等。安达唐的活性成分是达格列净。在饮食和运动基础上,达格列净安达唐可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。
阿斯利康公布了达格列净安达唐DECLARE-TIMI 58的结果。包括来自33个国家超过17,000例患者,结果显示:达格列净安达唐与安慰剂相比显著降低心衰住院(hHF)或心血管死亡复合终点达17%,这也是两个主要疗效终点之一。在所有患者群体中,包括有心血管危险因素的患者和那些已确诊心血管疾病的患者,心衰住院或心血管死亡的减少呈现出持续性。
达格列净每日服用最大剂量:达格列净安达唐推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,达格列净安达唐剂量可增加至10mg每日一次。
对于血容量不足的患者,建议在开始达格列净安达唐治疗之前纠正这种情况。肾功能不全患者建议在开始本品治疗之前评估肾功能情况,并在此后定期评估。eGFR低于60mL/min/1.73m2的患者不推荐使用达格列净安达唐治疗。轻度肾功能不全患者(eGFR≥60mL/min/1.73m2)无需调整剂量。
如果出现eGFR范围持续在30至低于60mL/min/1.73m2,不推荐使用达格列净安达唐治疗(参见注意事项)。 如果出现eGFR低于30mL/min/1.73m2,禁忌使用安达唐。肝功能受损患者 对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量。但是,尚未在重度肝功能受损患者中具体研究达格列净安达唐的性和疗效,因此应单独评估该人群使用达格列净安达唐的获益风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202293