




醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素,其分泌不仅受肾素-血管紧张素-醛同酮系统(RAAS)调节,还受促肾上腺皮质激素、血Na+、血K+、内皮素及去甲肾上腺素等多种因素调节。其受体在肾脏、大脑、心脏及血管系统等均有分布。它不仅可以调节水盐代谢平衡和血容量,还与多种器官的纤维化及结构重塑有关,参与多种疾病发生发展过程。第一代醛固酮受体拮抗剂螺内酯,价格低廉,但由于发生了较高的性激素相关不良反应﹐限制了该药的应用。第二代醛固酮受体拮抗剂依普利酮最初由法玛西亚公司所研发,于2002年在美国上市。已有研究证实,它在多种疾病的治疗中具有重要的作用。
依普利酮可通过降低盐皮质激素活性和细胞因子水平或可能通过调节Treg 细胞功能来改善心功能﹐且在一定程度上逆转心肌结构重构及电重构。这些基础研究为依普利酮在心力衰竭患者中的临床应用提供了有力证据。依普利酮在降压方面,与氯沙坦疗效相当,能够有效降低原发性高血压病人的平均坐位收缩压和舒张压﹐且该药的降压效果平稳,其安全性也较好。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437