依普利酮是在螺内酯基础上研发的一种选择性醛固酮受体拮抗剂。它对醛固酮受体有高度选择性,且有减轻抗雌激素和雄激素副作用的优点。其作用机制与螺内酯基本一致,与盐皮质激素受体结合,阻止醛固酮与盐皮质激素受体结合,从而抑制醛固酮受体复合物形成及由此所诱导的一系列生理生化反应。依普利酮在多种疾病(如:高血压心力衰竭﹑肾病等)的治疗中具有重要作用。
选择性醛固酮受体拮抗剂依普利酮,与螺内酯相比,提高了对盐皮质激素受体的选择性。多项基础及临床试验结果显示:依普利酮可降压﹑逆转心肌重构、改善心功能、改善肾功能及减缓肾脏纤维化等,耐受性好,与性激素相关的副作用小。
依普利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂,不良反应小,耐受性好,对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,能有效抑制MR活化,进而抑制由其带来的细胞增殖、表型转化、凋亡等病理改变,保护肾功能。本实验结果显示单侧输尿管结扎(UUO)后NR3C2表现为核转位,SGK1表达增强,依普利酮可以抑制NR3C2活化和SGK1的表达。
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