




瑞博西林于2017年3月首次获得FDA批准,与芳香化酶抑制剂联合治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为一线内分泌治疗。大约72%的乳腺癌患者为HR阳性和HER2阴性。
瑞博西林联合芳香酶抑制剂治疗绝经前/绝经期妇女的获批基于MONALEESA-7,这是一项随机,双盲,安慰剂对照试验。495名未接受过前线内分泌治疗的患者随机接受瑞博西林加非甾体芳香酶抑制剂(NSAI)/他莫昔芬和戈舍瑞林与安慰剂加NSAI/他莫昔芬和戈舍瑞林。结果显示,瑞博西林+AI组的无进展生存期(27.5个月)比安慰剂+AI组(13.8个月)更长。瑞博西林不适和与他莫昔芬联用。
瑞博西林联合氟维司群的批准基于MONALEESA-3,这也是一项随机双盲、安慰剂对照试验。726例HR阳性、HER2阴性、晚期乳腺癌的绝经后妇女,未接受过前线或只接受过一次内分泌治疗。服用瑞博西林的患者中位PFS为20.5个月,而接受安慰剂的患者为12.8个月。瑞博西林的常见副作用是感染、中性粒细胞减少、白细胞减少、头痛、咳嗽、恶心、疲劳、腹泻、呕吐、便秘、脱发和皮疹。本次推荐的瑞博西林起始剂量为口服600mg(200mg×3),每天一次,连续服用21天后休息7天。
瑞博西林常见副作用有:中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼。
瑞博西林严重的副作用主要是骨髓抑制:中性粒细胞减少59.3%,白细胞减少21%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092