
达可替尼(Dacomitinib)通过不可逆地共价结合并抑制HER家族受体的酪氨酸激酶活性,从而阻断促进肿瘤细胞生长和增殖的信号通路,最终导致肿瘤细胞凋亡。这种不可逆的结合方式可能带来更持久和广谱的抑制效果。
达可替尼(Dacomitinib)用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。
达可替尼(Dacomitinib)靶向两种特定的癌症生物标志物,这些标志物需通过FDA批准的检测方法检出,具体包括:EGFR外显子19缺失突变;EGFR外显子21L858R置换突变。
其他可用于非小细胞肺癌治疗的EGFR抑制剂包括:吉非替尼(Iressa);厄洛替尼(Tarceva);阿法替尼(Gilotrif)。
参考资料: FDA说明书更新于2020年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288