Aliqopa(库潘尼西)是一种靶向抗癌药物,属于PI3K抑制剂,针对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ异构体具有主要的抑制活性。Aliqopa通过抑制PI3K的活性,进而影响这些过程,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。
药品称呼
通用名:Copanlisib
商品名:Aliqopa
全部名称:库潘尼西,可泮利塞,Copanlisib,Aliqopa
规格
60mg
禁忌
无
贮藏
未使用的样品瓶:在2-8°C(36-46°F)冷藏
稀释溶液:使用前在2-8°C(36-46°F)冷藏最多24小时
避免阳光直射
作用机制
Aliqopa(Copanlisib)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其主要抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ同种型。Aliqopa通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。Aliqopa抑制了几种关键的细胞信号通路,包括B细胞受体(BCR)信号转导,CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号转导。
安全与疗效
2017年9月14日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准copanlisib(ALIQOPA)用于治疗至少已接受过两次系统治疗的复发性滤泡型淋巴瘤成年患者。
该批准是基于104例复发性滤泡型淋巴瘤患者在一项开放性、单臂、多中心、2期试验中的疗效结果。在28天治疗周期的第1、8和15天,患者通过静脉输注接受0.8mg/kg或60mg的copanlisib。客观反应率为58.7% (95%置信区间:48.6%-68.2%),估计中位反应持续时间为12.2个月(范围:0~ 22.6个月)。完全应答率为14.4%,部分应答率为44.2%。安全性人群包括168名采用推荐的copanlisib给药方案进行治疗的患有滤泡型淋巴瘤和其他血液系统恶性肿瘤的患者。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ade50241-2c10-4038-b4e9-72f6bf905f03/spl-doc?hl=Aliqop