库潘尼西说明书？

库潘尼西的作用机制

库潘尼西（Copanlisib）是磷脂酰肌醇-3-激酶的抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3K-a 和PI3K-8亚型具有抑制作用。库潘尼西（Copanlisib）通过调控和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。

库潘尼西能够抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号、CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFKB信号。

库潘尼西的适应症

库潘尼西已被美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗先前接受过至少两种全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤患者。

库潘尼西的用法用量

推荐剂量为60mg，在28 天治疗周期的第1、8和15天静脉输注给药，输注时间为一小时，连续给药三周，然后停药一周。继续治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

库潘尼西的副作用

最常见的不良反应是高血糖、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、腹泻、疲劳、高血压、恶心、下呼吸道感染、血小板减少，比较严重的副作用是感染、严重皮肤反应、高血糖症、非传染性肺炎、中性粒细胞减少。

库潘尼西的疗效

研究背景：静脉注射库潘尼西对接受过至少两种治疗的复发或难治性惰性非霍奇金淋巴瘤患者显示出单药治疗的有效性和安全性。

研究方法：在一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的3期研究中，随机分配(2:1)458名患者到库潘尼西+利妥昔单抗组(n=307)或安慰剂加利妥昔单抗组(n=151)治疗。

研究结果：与安慰剂加利妥昔单抗相比，库潘尼西+利妥昔单抗在无进展生存期方面显示出统计学和临床显著改善，中位无进展生存期为21.5个月，安慰剂组为13.8个月。

与安慰剂加利妥昔单抗相比，库潘尼西+利妥昔单抗改善了复发惰性非霍奇金淋巴瘤患者的无进展生存期。

在多中心、单组、II期CHRONOS-1研究中，研究了库潘尼西的安全性和有效性。针对FL患者报告的结果是客观缓解率为59%，完全缓解率为14%，缓解持续时间中位数为22.6个月，无进展生存期中位数为11.2个月。

参考文献：

Matasar MJ, Capra M, Özcan M, Lv F, Li W, Yañez E, Sapunarova K, Lin T, Jin J, Jurczak W, Hamed A, Wang MC, Baker R, Bondarenko I, Zhang Q, Feng J, Geissler K, Lazaroiu M, Saydam G, Szomor Á, Bouabdallah K, Galiulin R, Uchida T, Soler LM, Cao A, Hiemeyer F, Mehra A, Childs BH, Shi Y, Zinzani PL. Copanlisib plus rituximab versus placebo plus rituximab in patients with relapsed indolent non-Hodgkin lymphoma (CHRONOS-3): a double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2021 May;22(5):678-689. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00145-5. Epub 2021 Apr 10. Erratum in: Lancet Oncol. 2021 Jun;22(6):e239. PMID: 33848462.

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