库潘尼西是第一个上市的非选择性Ⅰ型PI3K 抑制剂,它是由拜耳( Bayer)公司生产的粉针剂,于2017年9月14日经美国FDA批准上市,商品名:Aliqopa。库潘尼西是一种新型的PI3K抑制剂,可作用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和 PI3Kγ,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和 PI3Kγ四个亚型的半数抑制浓度(IC50)分别为0.5,3.7,0.7,6.4 nmolL,其中对PI3Kα和 PI3Kβ亚型有更好的抑制作用。目前,针对复发性非霍奇金淋巴瘤(INHL)患者,库潘尼西可与利妥昔单抗联合治疗,效果更佳。
与利妥昔单抗+安慰剂相比,库潘尼西是首个也是唯一一个在复发性惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)患者中联合利妥昔单抗表现出广泛且优越疗效的PI3K抑制剂。III期临床试验CHRONOS-3显示,库潘尼西和利妥昔单抗联用可使iNHL患者的疾病进展或死亡风险降低48%。在所有预先指定的iNHL亚型中均观察到疾病进展或死亡的风险大幅降低。
在实验中观察到的库潘尼西的副作用为恶心、腹泻、疲劳、白细胞减少、血小板减少、高血糖、中性粒细胞减少、高血压、下呼吸道感染等。最后医伴旅小编想要提醒目前正在使用库潘尼西的各位患者,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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