




奈妥吡坦属于第2代5-羟色胺3 (5-HT;)受体拮抗剂,相较于第一代药物,其对5-HT,受体亲和力更高,且血浆清除半衰期更长。给药后其能选择性抑制5-HT,受体兴奋性,阻断肠道内迷走神经末梢,使得信号难以传递至5-HT;受体触发区域,以阻止恶心呕吐发生,并能减轻其发生程度。由于奈妥吡坦半衰期长,不仅对化疗引起的急性呕吐有效,对迟发性呕吐也具有良好效果,利于减少恶心呕吐发生,但是在使用奈妥吡坦也需注意以下事项:
1、超敏反应
据报道,接受帕洛诺司琼(AKYNZEO的成分之一)治疗的患者出现过敏反应,包括过敏反应,已知对其他5-HT3受体拮抗剂过敏或不过敏。
2、血清素综合征
据报道,5-HT3受体拮抗剂会导致血清素综合征。大多数报告与合并使用5-羟色胺能药物有关(例如,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、单胺氧化酶抑制剂、米氮平、芬太尼、锂、曲马多和静脉注射亚甲蓝)。一些报告的病例是致命的。另一种5-HT3受体拮抗剂单独用药过量时出现的血清素综合征也有报道。大多数与使用5-HT3受体拮抗剂相关的血清素综合征报告发生在麻醉后监护病房或输液中心。
3、其他
与5-羟色胺综合征相关的症状可能包括以下体征和症状的组合:精神状态变化(例如,激动、幻觉、谵妄和昏迷)、自主神经不稳定(例如,心动过速、血压不稳定、头晕、发汗、潮红和高热)、神经肌肉症状(例如,震颤、强直、肌阵挛、反射亢进和动作不协调)、癫痫发作,伴有或不伴有胃肠道症状(例如,恶心、呕吐、腹泻)。应监测患者是否出现5-羟色胺综合征,尤其是同时使用AKYNZEO和其他5-羟色胺能药物时。如果血清素综合征的症状出现,停止AKYNZEO并开始支持性治疗。应告知患者血清素综合征的风险增加,尤其是当AKYNZEO与其他血清素能药物同时使用时。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm