利特昔替尼近年来在医学领域引起了广泛关注。作为一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,利特昔替尼主要通过抑制JAK1和JAK3的活性来调节免疫反应,为治疗多种自身免疫性疾病提供了新的思路。
药品称呼
通用名称:利特昔替尼、Ritlecitinib
商品名称:乐复诺、Litfulo
适应靶点
JAK3激酶与TEC激酶
适应症和适用人群
适用于12岁及以上患有重度斑秃的成人和青少年。
规格与性状
规格:50mg*30粒/盒;
性状:白色至类白色至浅粉色固体。
主要成分
活性成分:利特昔替尼。
用法用量
1.推荐剂量
利特昔单抗的推荐剂量为50mg,每日口服一次,可与食物同服或不同服。胶囊应整粒吞服,不得压碎、分割或咀嚼。若漏服一剂,应尽快补服,但若距下一次预定剂量不足8小时,则应跳过漏服剂量,之后按常规时间继续服药。
2.重度肝功能损害患者
重度(Child Pugh C)肝功能损害患者不建议使用利特昔单抗。
具体您可以阅读利特昔替尼完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:利特昔替尼(Ritlecitinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥1%)包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎。
部分患者可能会因为个人体质原因出现较为严重的副作用,具体内容建议阅读利特昔替尼副作用完整信息。推荐文章:利特昔替尼(Ritlecitinib)的不良反应。
特殊人群用药
【孕妇】目前利特昔单抗在孕妇中使用的临床数据不足,无法确定药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。动物生殖研究显示,妊娠大鼠和兔在器官形成期口服后,暴露量达一定水平时会导致胎儿毒性和畸形。
【哺乳期女性】尚无利特昔单抗在人乳中存在情况、对母乳喂养婴儿影响及对乳汁产生影响的数据。由于该药物可能带来严重不良反应(包括严重感染和恶性肿瘤风险),建议女性在治疗期间及最后一剂后约14小时内不要进行母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间若怀孕或计划怀孕,需告知医护人员。
【儿童使用】利特昔单抗治疗12岁及以上青少年重度斑秃的安全性和有效性已确立。12岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】65岁及以上患者无需调整剂量。由于老年人总体感染发生率较高,使用利特昔替尼治疗时应谨慎。
【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整利特昔单抗剂量。严重肾功能损害患者的药物暴露略有增加,但无临床意义。尚未在终末期肾病患者或肾移植受者中研究利特昔单抗,使用利特昔单抗时需谨慎。
【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在严重(Child PughC)肝功能损害患者中研究利特昔单抗,不建议此类患者使用利特昔单抗。
禁忌症
已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用利特昔替尼。
药物相互作用
1.利特昔单抗对其他药物的影响
CYP3A底物:利特昔单抗是CYP3A抑制剂,与CYP3A底物联合使用时,会增加底物的AUC和Cmax,可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP3A底物,应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。
CYP1A2底物:利特昔单抗是CYP1A2抑制剂,与CYP1A2底物联合使用时,会增加底物的AUC和Cmax,可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP1A2底物,应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。
2.其他药物对利特昔单抗的影响
CYP3A诱导剂:与强效CYP3A诱导剂(如利福平)联合使用可能降低利特昔单抗的AUC和Cmax,可能导致临床应答降低或丧失,不建议与强效CYP3A诱导剂联合使用。
药物过量
在临床试验中,利特昔替尼的单次口服剂量高达800mg。不良反应与较低剂量下观察到的不良反应相当,未发现特定毒性。
在健康成人志愿者中,≤800mg单次口服给药表明,超过90%的给药剂量预期在48小时内消除。
贮存方法
将利特昔替尼储存在20℃-25℃下,允许的波动范围为15℃-30℃。
保存在原始包装中。
生产厂家
美国辉瑞