
利特昔替尼已经在国内上市,可直接在国内购买到。
1、医院药房:患者需前往医院皮肤科就诊,由专科医生评估后开具利特昔替尼的处方,凭处方直接在医院药房购买。
2、实体药店:部分大型连锁药店可凭医院处方购买利特昔替尼。
3、医疗服务机构:如果想要购买不同版本的利特昔替尼,比如仿制版,可通过国内的医疗服务机构帮助购买。
利特昔替尼获批用于治疗重度斑秃,适用于头皮脱发面积≥50%的患者,包括全秃和普秃。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
利特昔替尼通过不可逆地选择性抑制JAK3和TEC激酶家族,阻断γ-共同细胞因子(如IL-2、IL-4、IL-7、IL-15、IL-21)的信号传导。
通过抑制这些信号通路,药物减少毛囊周围的炎症反应,促进毛发再生。
利特昔替尼口服绝对生物利用度约为64%。服药后约1小时达到血药峰浓度。食物不影响总体吸收程度,因此可与或不与食物同服。
稳态分布容积约74L,血浆蛋白结合率仅约14%,主要与白蛋白结合。血液/血浆分布比为1.62。
利特昔替尼通过多途径代谢,包括谷胱甘肽S-转移酶(GST,涉及A1/3、M1/3/5、P1等多种亚型)和CYP酶(CYP3A、2C8、1A2、2C9),单一代谢途径贡献不超过25%。
药物主要通过代谢清除,约4%以原型经尿液排出。放射性标记药物约66%经尿液、20%经粪便排泄。稳态约在第4天达到,平均终末半衰期仅为1.3-2.3小时。
参考资料: FDA说明书更新于2023年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215830